Ekvation för fasta formuleringar

För de flesta fasta doseringsformer påverkar upplösningshastigheten för läkemedel direkt deras absorptionshastighet. Om man antar att koncentrationen av läkemedel på den fasta ytan är mättad koncentration CS, och koncentrationen av läkemedel i lösningskroppen är C, diffunderar läkemedel från den fasta ytan in i lösningskroppen genom gränsskiktet. Vid denna tidpunkt kan upplösningshastigheten för läkemedel (dC/dt) beskrivas med Noyes Whitneys ekvation:
dC/dt=k S(Cs-C) (4-1)
K= D/Vδ (4-2)
I formeln är K diffusionskonstanten för läkemedlets upplösningshastighet; D-koefficient; Delta - diffusionsgränsskiktets tjocklek; V - mängd upplösningsmedium; S - Upplösningsgränssnittsområde.
Under läckageförhållanden, C → 0:
dC/dt=KS Cs (4-3)
Noyes Whitneys ekvation förklarar de olika faktorerna som påverkar upplösningshastigheten för läkemedel, vilket indikerar att upplösningshastigheten för läkemedel från fasta doseringsformer är direkt proportionell mot upplösningshastighetskonstanten K, ytarean S av läkemedelspartiklar och lösligheten Cs för narkotika. Följande åtgärder kan därför vidtas för att förbättra upplösningshastigheten för läkemedel: ① Öka upplösningsytan för läkemedel - minska partikelstorleken genom malning, sönderdelning och andra åtgärder; ② Öka upplösningshastighetskonstanten - Stärka omrörningen för att minska tjockleken på läkemedelsdiffusionsgränsskiktet eller öka läkemedelsdiffusionskoefficienten; ③ Förbättra lösligheten av läkemedel - öka temperaturen, ändra kristallstrukturen, förbereda fasta dispersioner, etc.
En effektiv metod för att förbättra upplösningshastigheten för fasta preparat i kroppen är att öka läkemedlets upplösningsyta eller öka dess löslighet. Krossningsteknik, fast spridningsteknik för läkemedel och inkapslingsteknik för läkemedel kan effektivt förbättra lösligheten eller upplösningsytan för läkemedel. Figur 4-2 visar effekten av kloramfenikolpartikelstorleken på in vivo-absorption och läkemedelskoncentration i blodet.