Omeprazolnatrium för injektion

API-blandning

Fyllning

Sterilisering av injektionsflaskan

 

Omeprazolnatrium lyofiliserat pulver för injektion innehåller omeprazolnatrium och dess kemiska namn är 5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3, 5-dimetyl{{ 5}}pyridinyl)metyl]sulfinyl]-1H-bensimidazolhydrat, och den kemiska strukturen är:

Molekylär formel:är C17H18NaN3O3S·H2O,

Molekylvikt:385.41.

Omeprazolnatrium lyofiliserat pulver för injektion är en vit eller nästan vit lös massa eller pulver.

Omeprazolnatrium för injektion, en racemisk blandning av två aktiva enantiomerer, minskar magsyrasekretionen genom en mycket riktad verkningsmekanism. Det är en specifik hämmare av syrapumpen i parietalcellen. Det är snabbverkande och ger kontroll genom reversibel hämning av magsyrautsöndringen med dosering en gång dagligen.

Intravenös omeprazol producerar en dosberoende hämning av magsyrasekretionen hos människor. För att omedelbart uppnå en liknande minskning av intragastrisk surhet som efter upprepad dosering med 20 mg oralt, rekommenderas en första dos på 40 mg intravenöst. Detta resulterar i en omedelbar minskning av surheten i magen och en genomsnittlig minskning under 24 timmar på cirka 90 %.

Hämningen av syrasekretionen är relaterad till arean under plasmakoncentration-tid-kurvan (AUC) för omeprazol och inte till den faktiska plasmakoncentrationen vid en given tidpunkt.

Ingen takyfylax har observerats under behandling med omeprazol.
 

Fördelning

Den skenbara distributionsvolymen hos friska försökspersoner är ungefär 0,3 L/kg och ett liknande värde ses även hos patienter med njurinsufficiens. Hos äldre patienter och hos patienter med leverinsufficiens är distributionsvolymen något minskad. Plasmaproteinbindningen av omeprazol är cirka 95 %.

Metabolism och utsöndring

Den genomsnittliga halveringstiden för den terminala fasen av plasmakoncentration-tid-kurvan efter intravenös administrering av omeprazol är cirka 40 minuter. Den totala plasmaclearancen är 0,3 till 0,6 l/min. Det sker ingen förändring i halveringstiden under behandlingen.

Omeprazol metaboliseras fullständigt av cytokrom P450-systemet (CYP), främst i levern. Huvuddelen av dess metabolism är beroende av den polymorft uttryckta, specifika isoformen CYP2C19 (S-mefenytoinhydroxylas), ansvarig för bildningen av hydroxiomeprazol, huvudmetaboliten i plasma. I enlighet med detta, som en konsekvens av kompetitiv hämning, finns det en potential för metaboliska läkemedelsinteraktioner mellan omeprazol och andra substrat för CYP2C19.

Ingen metabolit har visat sig ha någon effekt på magsyrasekretionen. Nästan 80 % av en intravenöst administrerad dos utsöndras som metaboliter i urinen, och resten återfinns i avföringen, huvudsakligen med ursprung i gallsekretion.

Elimineringen av omeprazol är oförändrad hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eliminationshalveringstiden ökar hos patienter med nedsatt leverfunktion, men omeprazol har inte visat någon ackumulering vid dosering en gång dagligen.

Indikationer:

Omeprazolnatrium för injektion ersätts indicerat främst för behandling av Zollinger-Ellisons syndrom, och används även för behandling av magsår, duodenalsår och refluxesofagit när oral medicinering är olämplig.

IV-infusion: lös upp innehållet i 100 ml 0,9 % natriumklorid eller 100 ml 5 % glukosinjektion, varaktigheten av injektionsprocessen bör vara i 20 minuter till 30 minuter eller överskrida längden.

När oral medicinering vid behandling av magsår, duodenalsår och refluxesofagit är olämplig, rekommenderas 40 mg omeprazolnatrium dagligen.

Zollinger-Ellisons syndrom den rekommenderade initiala dosen av omeprazolnatrium för injektion ges intravenöst 40 mg dagligen. Högre dagliga doser kan behövas och dosen bör justeras individuellt. När doserna överstiger 60 mg dagligen ska dosen delas upp och ges två gånger dagligen.

Omeprazolnatrium för injektion tolereras väl och biverkningarna har i allmänhet varit milda och reversibla. Följande händelser har rapporterats i kliniska prövningar eller rapporterats från rutinmässig användning. men i många fall har ett samband med behandling med omeprazol inte fastställts

Följande definitioner av frekvenser används:

Vanlig Större än eller lika med 1/100

Mindre vanliga Större än eller lika med 1/1,000 och<1/100

Sällsynt<1/1,000

Gemensam

Centrala och perifera nervsystemet: Huvudvärk

Mag-tarmdiarré, förstoppning, buksmärtor, illamående/kräkningar och flatulens

Ovanlig

Centrala och perifera nervsystemet:

Yrsel, parestesi, somnolens, sömnlöshet och svindel

Lever: Förhöjda leverenzymer

Hud: Hudutslag, dermatit och/eller klåda. Urtikaria

Övrigt: Malaise

Sällsynt:

Centrala och perifera nervsystemet: Reversibel mental förvirring, agitation, aggression, depression och halluncinationer, främst hos svårt sjuka patienter

Endokrina: Gynekomasti

Gastrointestinal: Muntorrhet, stomatit och gastrointestinal candidiasis

Hematologiska: Leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos och pancytopeni

Lever: Encefalopati hos patienter med redan existerande allvarlig leversjukdom; hepatit med eller utan gulsot, leversvikt

Muskuloskeletala: Artralgi, muskelsvaghet och myalgi

Hud: Fotosensitivitet, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys (TEN), alopeci

Övrigt: Överkänslighetsreaktioner t.ex. angioödem, feber, bronkospasm, interstitiell nefrit och anafylaktisk chock.

Ökad svettning, perifert ödem, dimsyn, smakstörningar och hyponatremi.

Irreversibel synnedsättning har rapporterats i enstaka fall av kritiskt sjuka patienter som har fått omeprazol intravenös injektion, särskilt vid höga doser.

Kontraindikation:känd överkänslighet mot omeprazol.

Varning och försiktighetsåtgärder:Vid förekomst av larmsymptom (t.ex. betydande oavsiktlig viktminskning, återkommande kräkningar, dysfagi, hematemesis eller melena) och när magsår misstänks eller föreligger, bör risken för malignitet uteslutas eftersom behandling kan lindra symtomen och försena diagnosen.

Använd under graviditet och amning

Resultat från djurstudier indikerar inga negativa effekter av omeprazol på graviditet eller på fostrets/det nyfödda barnets hälsa. Omeprazol rekommenderas vanligtvis inte att användas under graviditet och sjuksköterskor.

Omeprazol utsöndras i bröstmjölk men kommer sannolikt inte att påverka barnet när terapeutiska doser används.

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Omeprazol påverkar sannolikt inte förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.

Barn:Det finns ingen erfarenhet av omeperazol hos barn.

Äldre:Dosjustering behövs inte hos äldre.

Läkemedelsinteraktioner

Populära Taggar: omeprazolnatrium för injektion, Kina omeprazolnatrium för injektion tillverkare, leverantörer, fabrik, Anpassad lyofiliserat pulver för parenteral injektion, Generisk lyofiliserat pulver för parenteral injektion, Forskning lyofiliserat pulver för parenteral injektion, stabil lyofiliserat pulver för parenteral injektion, steril lyofiliserat pulver för parenteral injektion, grossistinjektion lyofiliserat pulver